近些年來，隨著人們生活水平的提高，高血脂的人越來越多，他汀類降脂藥因應(yīng)用廣泛而被人們所熟知，相比他汀類藥物，老藥依折麥布其實也值得了解，因為依折麥布作為第一種腸道膽固醇吸收抑制劑，與他汀類聯(lián)用可進(jìn)一步降低膽固醇水平，臨床應(yīng)用也越來越多。關(guān)于依折麥布，你至少需要知道這5點。

01

作用機(jī)制及用法用量

依折麥布為選擇性腸膽固醇吸收抑制劑，主要作用是降低總膽固醇（TC）和低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）。

依折麥布通過與小腸上皮刷狀緣上的NPC1L1蛋白(在腸道吸收膽固醇的過程中起關(guān)鍵作用)特異性結(jié)合，抑制飲食及膽汁中膽固醇的吸收，而不影響膽汁酸和其他物質(zhì)的吸收。

依折麥布，一天1次，一次10mg，可以在任何時間段服藥，不受進(jìn)食影響，空腹或飯后都可以，常規(guī)服用周期在3-6個月，期間要定期監(jiān)測肝腎功能和血脂水平，對于純合子家族性高膽固醇血癥的患者需要終身服藥。

02

適用人群和禁用人群

依折麥布主要適用3種類型的人群：1）依折麥布通常和他汀聯(lián)合使用，用于單用他汀類藥物療效不佳的患者，由于依折麥布和他汀降血脂的機(jī)制不同，二者聯(lián)合使用會有1加1大于2的效果，從而可以控制血脂達(dá)標(biāo)。2）不能耐受他汀類藥物治療的患者，可以考慮單獨應(yīng)用依折麥布。3）純合子型谷甾醇血癥患者及純合子型家族性高膽固醇血癥患者可選用依折麥布。

同時應(yīng)注意，有活動性肝病或不明原因的肝轉(zhuǎn)氨酶水平持續(xù)升高的患者應(yīng)禁止依折麥布與他汀類藥物的聯(lián)用；孕婦及哺乳期婦女禁用；10歲以下兒童不推薦使用。

03

可否減肥？

不能！

依折麥布可減少甾醇（膽固醇和植物甾醇）的吸收，但不影響脂肪、脂溶性維生素A、D的吸收，并不能減肥。

04

降脂強(qiáng)度

體內(nèi)的膽固醇，1/3來自食物，2/3來自肝臟合成。

單獨使用依折麥布，可使低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）降低20%，降脂強(qiáng)度不如他汀類藥物。

需要提醒的是：

1、他汀類藥物劑量增加1倍，降低LDL-C水平的作用只增加6%。

2、隨劑量的增加，他汀的肝毒性和肌肉毒性會大幅增加。

因此，使用中強(qiáng)度的他汀后LDL-C仍不達(dá)標(biāo)的患者，推薦聯(lián)用依折麥布，以進(jìn)一步降低心血管事件風(fēng)險。

05

不良反應(yīng)

依折麥布的安全性和耐受性良好。最常見的不良反應(yīng)有頭痛、腹痛和腹瀉。需要注意的是：依折麥布與他汀聯(lián)用，可發(fā)生轉(zhuǎn)氨酶增高和肌痛等副作用。當(dāng)依折麥布與他汀類聯(lián)合應(yīng)用時，治療前應(yīng)進(jìn)行肝功能測定。所有患者在開始的治療時，應(yīng)被告知肌病發(fā)生的風(fēng)險，并被告知要迅速報告任何不明原因的肌痛、觸痛或無力。

貝特類增加膽汁中膽固醇的濃度，可造成膽石癥發(fā)生。

依折麥布上市后亦有引起膽結(jié)石的報道，但缺乏因果關(guān)系評價。

非諾貝特可增加總依折麥布的血藥濃度。如果患者接受依折麥布與非諾貝特聯(lián)合治療時懷疑出現(xiàn)膽結(jié)石，需進(jìn)行膽囊檢查，并考慮選擇其他降脂治療。

目前不推薦依折麥布與除“非諾貝特”外的貝特類藥物聯(lián)用。

依折麥布不通過CYP450酶系代謝，與其他藥物之間的相互作用較少見。