▎藥明康德內(nèi)容團(tuán)隊(duì)報(bào)道

4月26日，華領(lǐng)醫(yī)藥宣布，其第二代葡萄糖激酶激活劑（第二代GKA）的1期臨床試驗(yàn)已于美國(guó)正式啟動(dòng)，并完成第一例受試者入組。這是一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照、單次給藥劑量遞增藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)研究，將在40位美國(guó)2型糖尿?。═2D）患者中進(jìn)行。

葡萄糖激酶（GK）是葡萄糖代謝的關(guān)鍵酶，在人體血糖穩(wěn)態(tài)調(diào)控中發(fā)揮核心作用。研究發(fā)現(xiàn)，T2DM患者普遍存在葡萄糖激酶表達(dá)或活性下降。“傳感器”葡萄糖激酶無(wú)法正常的感受和傳遞葡萄糖水平，機(jī)體也無(wú)法正確分泌控糖激素，血糖穩(wěn)態(tài)無(wú)法維持，糖代謝紊亂，因此恢復(fù)葡萄糖激酶的功能及其活性的糖尿病治療的新策略。

華領(lǐng)醫(yī)藥開(kāi)發(fā)的第一代GKA藥物多格列艾汀已于2022年9月獲中國(guó)NMPA批準(zhǔn)上市，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。作為一種異位變構(gòu)葡萄糖激酶全激活劑，多格列艾汀可作用于胰島、腸道內(nèi)分泌細(xì)胞以及肝臟等葡萄糖儲(chǔ)存與輸出器官中的葡萄糖激酶靶點(diǎn)，改善2型糖尿病患者受損的葡萄糖刺激的胰島素和GLP-1分泌，進(jìn)而改善β細(xì)胞功能，減低胰島素抵抗，從而改善2型糖尿病患者血糖穩(wěn)態(tài)失調(diào)，具有重塑血糖平衡生理調(diào)節(jié)的作用機(jī)制。

本次在美國(guó)啟動(dòng)2期臨床的是華領(lǐng)醫(yī)藥研發(fā)的第二代GKA藥物。根據(jù)華領(lǐng)醫(yī)藥新聞稿，該第二代GKA藥物是一種具有優(yōu)化的理化性質(zhì)的新分子實(shí)體，設(shè)計(jì)為每日一次口服給藥。第二代GKA片劑旨在通過(guò)緩釋技術(shù)延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間、改善患者依從性以及延長(zhǎng)刺激腸道內(nèi)GLP-1分泌的效果，更好地實(shí)現(xiàn)24小時(shí)內(nèi)血糖控制。同時(shí)，第二代GKA片劑具備與現(xiàn)有獲批治療藥物聯(lián)用的潛力，實(shí)現(xiàn)24小時(shí)內(nèi)有效控制血糖，特別是針對(duì)血糖水平波動(dòng)較大的患者，在其與GLP-1類藥物治療聯(lián)用時(shí)，有望產(chǎn)生巨大的協(xié)同效應(yīng)，為患者帶來(lái)多重獲益。

參考資料：

[1]華領(lǐng)醫(yī)藥第二代GKA在美國(guó)啟動(dòng)一期臨床試驗(yàn)并完成首例受試者入組. Retrieved Apr 26，2023. From https://mp.weixin.qq.com/s/NWlxxutvuGROvH5kTGYtQA

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