2025 年 8 月 19 日，博驥源（上海）生物醫(yī)藥有限公司（以下簡稱 “博驥源”）宣布，公司核心管線 ——針對(duì)特應(yīng)性皮炎（AD）的全球首個(gè) GPR84 小分子拮抗劑 BGT-010 （BGT-004乳膏）的臨床試驗(yàn)申請(qǐng)（IND）已正式獲得國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心（NMPA）受理。

關(guān)于特應(yīng)性皮炎

特應(yīng)性皮炎是最常見的一種慢性、復(fù)發(fā)性和炎癥性皮膚病，好發(fā)于未成年人，常伴有劇烈瘙癢，引發(fā)失眠和焦慮，嚴(yán)重影響患者生活質(zhì)量。盡管該病新藥研發(fā)已取得長足進(jìn)步，但現(xiàn)有治療藥物在有效性、瘙癢控制以及安全性等方面仍存在不足，臨床亟需更加安全有效的新型治療藥物。

關(guān)于BGT-010（BGT-004乳膏）

項(xiàng)目團(tuán)隊(duì)基于多年在GPR84領(lǐng)域的研究積累，經(jīng)充分的靶點(diǎn)驗(yàn)證和機(jī)制研究，首次闡明GPR84是治療特應(yīng)性皮炎的新型靶標(biāo)。BGT-010為GPR84拮抗劑外用制劑，可抑制先天免疫過度激活，并對(duì)IL-4和TSLP等致炎通路產(chǎn)生協(xié)同抑制效應(yīng)，有效改善皮膚炎癥，快速緩解瘙癢癥狀。BGT-010是由博驥源團(tuán)隊(duì)自主研發(fā)，有望開發(fā)成為全球首個(gè)用于特應(yīng)性皮炎治療的GPR84拮抗劑。作為全球首創(chuàng)特應(yīng)性皮炎治療方案，BGT-010顯示出靶點(diǎn)高選擇性與多通路級(jí)聯(lián)下調(diào)的特點(diǎn)，實(shí)現(xiàn)皮膚炎癥和瘙癢表型的同步改善。臨床前數(shù)據(jù)顯示，BGT-010動(dòng)物藥效實(shí)驗(yàn)劑量關(guān)系明確，整體療效顯著優(yōu)于多個(gè)已上市外用制劑；藥物在皮膚組織中高分布，血液系統(tǒng)暴露極低；GLP毒理安全性數(shù)據(jù)積極，未見皮膚致敏等不良反應(yīng)。

BGT-010作為新型非激素類特應(yīng)性皮炎治療藥物，具備可長期用藥以及與現(xiàn)有藥物聯(lián)用的潛力。BGT-010未來有望覆蓋全年齡段患者人群，并特別關(guān)注嬰幼兒與兒童患者長期用藥的臨床需求。博驥源將以特應(yīng)性皮炎為首發(fā)外用適應(yīng)癥，在穩(wěn)步推進(jìn)其臨床開發(fā)的同時(shí)，進(jìn)一步開展其他適應(yīng)癥的拓展研究。

關(guān)于GPR84

GPR84（G protein-coupled receptor 84）是一種G蛋白偶聯(lián)受體，目前認(rèn)為主要由中鏈脂肪酸（C9-C14）激活，高度特異性表達(dá)于巨噬細(xì)胞、中性粒細(xì)胞、單核細(xì)胞等天然免疫細(xì)胞中，在其他組織細(xì)胞中表達(dá)極低。多維證據(jù)表明GPR84是多種炎癥性和纖維化疾病的治療靶點(diǎn)。

GPR84作為一種促炎性GPCR，在病理狀態(tài)下免疫細(xì)胞中的表達(dá)顯著上調(diào)。GPR84拮抗劑可通過協(xié)同阻斷上下游炎癥因子有效抑制炎癥級(jí)聯(lián)反應(yīng)，有望覆蓋廣泛炎癥譜系。除特應(yīng)性皮炎（AD）以外，博驥源的口服GPR84小分子拮抗劑BGT-004膠囊已獲批潰瘍性結(jié)腸炎（UC）的臨床默示許可。博驥源將繼續(xù)深耕GPR84領(lǐng)域，持續(xù)探索GPR84調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用潛力，以盡快實(shí)現(xiàn)原始創(chuàng)新惠及億萬患者。

關(guān)于博驥源

成立于2020年9月，以中國科學(xué)院上海藥物研究所科學(xué)家團(tuán)隊(duì)對(duì)原始創(chuàng)新“病-靶-藥”核心理念的深刻理解和高度認(rèn)同為基礎(chǔ)，從臨床需求與病理機(jī)制（病）、嚴(yán)謹(jǐn)論證原創(chuàng)藥物靶標(biāo)（靶）、實(shí)踐高效的臨床前與臨床研究開發(fā)（藥），聚焦代謝和炎癥性疾病，打造可持續(xù)發(fā)展的原始創(chuàng)新成果轉(zhuǎn)化和產(chǎn)出平臺(tái)，致力于真正中國原創(chuàng)的小分子創(chuàng)新藥開發(fā)。

公司成立近五年以來，已建立了豐富的產(chǎn)品管線和候選新藥儲(chǔ)備，核心管線皆為具備First in Class潛力的重磅品種。核心管線BGT-002是全球首個(gè)用于MAFLD/MASH及混合型高血脂治療的ACLY抑制劑，目前處于臨床II期階段。核心管線BGT-004膠囊是全球唯一獲批潰瘍性結(jié)腸炎（UC）臨床許可的腸道富集GPR84拮抗劑；核心管線BGT-010（BGT-004乳膏）是全球首個(gè)用于特應(yīng)性皮炎（AD）治療的GPR84拮抗劑，將按計(jì)劃快速啟動(dòng)人體用藥研究。

*封面來源：神筆PRO

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