化療藥紛繁復(fù)雜，臨床上常會出現(xiàn)名稱相似但用法迥異的情況。其實(shí)，化療藥也有各自的特點(diǎn)，了解它們的特性就可以避免混用的情況發(fā)生了。并且各類藥物的名稱也大多有規(guī)律可循，可以方便記憶和辨別。

來源：《藥理學(xué)（第三版）》

傳統(tǒng)的化療藥又稱作細(xì)胞毒類抗腫瘤藥，以此和新興的分子靶向藥物及免疫治療藥物等非細(xì)胞毒類藥物相區(qū)別。化療藥物主要通過干預(yù)腫瘤的核酸和蛋白質(zhì)的生物合成及功能，從而抑制腫瘤細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。

一、影響核酸生成的藥物

這類藥物又稱作抗代謝藥，主要作用機(jī)制就是抑制葉酸、嘧啶、嘌呤等物質(zhì)參與核酸的生物合成。

1、二氫葉酸還原酶抑制劑

這類藥物除了甲氨喋呤，往往名字中含有“曲塞”，例如培美曲塞、雷替曲塞等。二氫葉酸還原酶催化二氫葉酸還原成四氫葉酸，四氫葉酸是DNA合成的原料。這些藥物會抑制酶的活性，干擾DNA合成。

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2、胸苷酸合成酶抑制劑

這類藥物的名稱中往往含有“嘧啶”、“尿”、“氟”，如氟尿嘧啶、替加氟等。另外還有一部分名字中含有“他濱”，如卡培他濱等。胸苷酸合成酶被抑制后，細(xì)胞的胸腺嘧啶就會不足，DNA的合成受阻從而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。

3、嘌呤核苷酸互變抑制劑

名字中含有“嘌呤”的往往屬于這類，如巰嘌呤、6-硫鳥嘌呤等。這些藥物主要是干擾嘌呤代謝來抑制核酸的合成。

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4、核苷酸還原酶抑制劑

代表藥物是羥基脲，可以同時阻斷嘌呤和嘧啶的生物合成。臨床上，羥基脲對慢性髓系白血病效果很好，和伊馬替尼聯(lián)合可以大大改善患者預(yù)后。

二、影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物

1、烷化劑

這類藥物的名稱中往往含有“司汀”、“胺”，如司莫司汀、卡莫司汀、環(huán)磷酰胺、替莫唑胺等。它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)中都含有烷基，烷基能夠與核酸發(fā)生交聯(lián)，使DNA鏈斷裂，從而使腫瘤細(xì)胞死亡。

環(huán)磷酰胺水合物結(jié)構(gòu)。m.beyotime.com

2、鉑類配合物

這些藥物的名字中都含有“鉑”，如順鉑、卡鉑、奧沙利鉑等。鈾類藥物進(jìn)入細(xì)胞后會形成水合鉑，然后與DNA中的鳥嘌呤和腺嘌呤結(jié)合，實(shí)現(xiàn)對DNA結(jié)構(gòu)的破壞，干擾復(fù)制過程，從而誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。

3、破壞DNA的抗生素類

這類藥物的名字中多含有“霉素”，如博來霉素、絲裂霉素等。它們都可以使DNA發(fā)生斷裂，影響DNA的復(fù)制。

4、拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑

這類藥物多為喜樹堿類，名字中多含有“替康”，如伊立替康、拓?fù)涮婵档?。它們的功能是抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的活性。還有一部分名字中含有“泊苷”，如依托泊苷、替尼泊苷等，它們可以抑制紡錘體的形成。

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三、干擾RNA合成的藥物

這類藥物一般屬于抗生素，名稱中可能含有“比星”、“霉素”等，例如多柔比星、表柔比星、柔紅霉素、更生霉素等。

更生霉素又名放線菌素D，屬于多肽類抗生素，它可以和DNA結(jié)合，然后抑制RNA多聚酶的功能，干擾mRNA的合成。

“比星”類藥物屬于蒽環(huán)類抗生素，同樣可以結(jié)合DNA來阻止轉(zhuǎn)錄，也能夠抑制DNA的復(fù)制。這類藥物常用于血液系統(tǒng)惡性腫瘤，對部分實(shí)體瘤如乳腺癌等也有效。

四、抑制蛋白質(zhì)合成和功能的藥物

1、長春堿類及其衍生物

這些藥物的名字中都含有“長春”，如長春新堿、長春地辛、長春瑞濱等。它們的作用是抑制微管蛋白的聚合，抑制紡錘體的形成，從而阻止細(xì)胞分裂。另外，它們還可以干預(yù)氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，影響蛋白質(zhì)的合成。

2、紫杉醇類

這類藥物的名稱中含有“紫衫”，如紫杉醇、紫杉特爾等。與長春堿類相反的是，它們促進(jìn)微管蛋白的聚合，同時抑制微管的解聚，使有絲分裂停止，這樣可以抑制腫瘤細(xì)胞的增殖。

3、三尖杉生物堿類

主要的藥物包括三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿。這類藥是從三尖杉屬植物中提取出來的活性成分，對蛋白質(zhì)合成的起始階段有抑制作用，可以讓核蛋白體分解從而釋放出新生肽鏈。臨床上主要用于白血病的治療。

4、L-門冬酰胺酶

L-門冬酰胺酶會水解門冬酰胺，這樣使腫瘤細(xì)胞得不到充足的氨基酸供應(yīng)。而腫瘤細(xì)胞無法自己合成門冬酰胺，必須依賴外源供給，所以細(xì)胞生長會被抑制。另外，正常細(xì)胞可以自己合成門冬酰胺，因此該藥對正常細(xì)胞影響不大。

該藥主要用于白血病和淋巴瘤的治療，對黑色素瘤也有一定的效果。需要注意的是，該藥可能會引起嚴(yán)重的過敏反應(yīng)，因此用藥前需要先作皮試。

參考文獻(xiàn)：

楊寶峰等主編。藥理學(xué)（第三版）。2015年，北京：人民衛(wèi)生出版社。

文章來源：梅斯腫瘤新前沿

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