肺癌是中國發(fā)病率和死亡率最高的惡性腫瘤之一，其中非小細胞肺癌占所有肺癌的85%，而在這些患者中，約64%的患者確診時已是晚期（IV期）。令人擔(dān)憂的是，肺癌的腦轉(zhuǎn)移率遠高于其他常見的惡性腫瘤。大約10%的非小細胞肺癌患者初診時即存在腦轉(zhuǎn)移，而26%~53%的患者在病程中進展為腦轉(zhuǎn)移，這些腦轉(zhuǎn)移患者往往預(yù)后不好，自然平均生存時間僅為1～2個月，如果治療不及時，會導(dǎo)致病情迅速惡化。

圖片來源： 123RF

值得注意的是，和驅(qū)動基因陰性的患者相比，攜帶表皮生長因子受體（EGFR）突變、間變性淋巴瘤激酶（ALK）變異等驅(qū)動基因陽性的非小細胞肺癌患者表現(xiàn)出更高的腦轉(zhuǎn)移風(fēng)險，發(fā)病時間也更早。約5%-6%的非小細胞肺癌患者可檢測到ALK基因變異（以ALK融合突變更常見），常見于無吸煙史、女性和年輕（中位確診年齡為51歲）患者中，有研究報道，這類患者從確診到腦轉(zhuǎn)移的中位時間僅為88天。

好在，針對這類突變，科學(xué)家已經(jīng)開發(fā)出了ALK酪氨酸激酶抑制劑（ALK-TKI），與傳統(tǒng)療法相比，這類靶向藥能讓ALK陽性患者的腦轉(zhuǎn)移瘤的控制率和無進展生存期得到顯著提升。近年研究表明，ALK-TKI序貫治療能大大延長患者的生存期，ALK基因突變也因此被稱為“鉆石突變”。

近期，這一治療領(lǐng)域又迎來了一個好消息——2025年8月22日，地羅阿克片（代號：XZP-3621，曾用名，商品名：軒菲寧）獲中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)上市，單藥適用于未經(jīng)過ALK抑制劑治療的ALK陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌患者的治療。

ALK變異就好比癌細胞里的“破壞分子”，會打開癌細胞的“生長開關(guān)”，持續(xù)激活腫瘤生長信號。地羅阿克作為一款A(yù)LK-TKI，就如同“長了眼睛的飛刀”，能精準(zhǔn)“釘住”癌細胞中的ALK激酶，讓它無法打開癌細胞的“生長開關(guān)”，從而達到抗腫瘤的療效。

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支持本次獲批的關(guān)鍵臨床試驗結(jié)果顯示，在此前未接受過ALK抑制劑治療的患者中，使用地羅阿克治療后，86.9%的患者腫瘤明顯縮小或消退（客觀緩解），優(yōu)于傳統(tǒng)ALK-TKI藥物（81.2%），且緩解持續(xù)時間明顯更長，表明抗腫瘤效果更持久。更讓人驚喜的是，針對腦轉(zhuǎn)移患者，地羅阿克能讓92.3%的患者顱內(nèi)腫瘤明顯縮小或消退，遠超傳統(tǒng)ALK-TKI藥物（僅11.1%），堪稱ALK陽性非小細胞肺癌腦轉(zhuǎn)移的“新克星”。此外，地羅阿克組患者的無進展生存期尚未達到（截至數(shù)據(jù)統(tǒng)計時仍在持續(xù)獲益），而傳統(tǒng)ALK-TKI藥物治療組為12.94個月，與后者相比，地羅阿克讓患者的疾病進展或死亡風(fēng)險直降57.8%。這些結(jié)果意味著，更多患者的腦轉(zhuǎn)移瘤有望縮小或消失，還有望帶來持續(xù)的緩解，延長病情穩(wěn)定的時間，即獲得更長時間的高質(zhì)量生存。

總之，地羅阿克的獲批上市，為此前未接受過ALK抑制劑治療的中國

ALK

此外，有報道指出，地羅阿克不僅能高效穿透血腦屏障、直擊腦部轉(zhuǎn)移瘤，還對包括G1202R、I1171N在內(nèi)的ALK-TKI耐藥突變表現(xiàn)出強效抑制活性。如果未來地羅阿克在ALK-TKI耐藥患者中也取得更多積極的臨床試驗結(jié)果，或許有望為這些耐藥患者提供新的治療選擇。

期待未來，會有更多好藥新藥不斷攻克肺癌治療難題、造福更多患者。

參考資料

[1]中國醫(yī)師協(xié)會腫瘤醫(yī)師分會,中國醫(yī)療保健國際交流促進會腫瘤內(nèi)科學(xué)分會. 間變性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制劑治療非小細胞肺癌指南（2025版）[J]. 中華腫瘤雜志,2025,47(04)：283-297.DOI:10.3760/cma.j.cn112152-20241130-00546

[2]新一代ALK抑制劑地羅阿克片獲NMPA批準(zhǔn)上市，重塑肺癌靶向治療新標(biāo)準(zhǔn). . Retrieved Sep 9, 2025 from https://mp.weixin.qq.com/s/W3WLc0o8n2MTIh3yYKmMow

[3]軒竹生物科技股份有限公司的申請版本-港交所招股書. Retrieved Sep 9, 2025 from https://www1.hkexnews.hk/app/sehk/2025/107438/documents/sehk25061301829_c.pdf

[4]趙軍, & 李曉燕. (2025). 中國驅(qū)動基因陽性非小細胞肺癌腦轉(zhuǎn)移臨床診療指南(2025版). 中國肺癌雜志(1). DOI:10.3779/j.issn.1009-3419.2024.102.42.

[5]何麗媛, & 王玉棟. (2022). ALK激酶域耐藥突變的研究進展及未來應(yīng)對策略. 中國癌癥雜志, 32(8), 736-746.

[6]國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)地羅阿克片上市. Retrieved Sep 9, 2025 from https://www.nmpa.gov.cn/zhuanti/cxylqx/cxypxx/20250822171044173.html

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