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撰文：師春煥

阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖均屬于α糖苷酶抑制劑，是臨床常用的降糖藥物。在臨床中如何選擇與使用呢？我們一起來看看吧。

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α糖苷酶抑制劑如何控糖？

該類藥物的作用機(jī)制與中國人“高碳水飲食”（米飯、面條、饅頭等）的習(xí)慣高度契合，可針對性降低餐后血糖。

當(dāng)碳水化合物進(jìn)入人體后，需經(jīng)小腸內(nèi)的“α糖苷酶”分解為葡萄糖，才能被吸收進(jìn)入血液，進(jìn)而導(dǎo)致餐后血糖升高。而α糖苷酶抑制劑會搶先與α糖苷酶結(jié)合，抑制其活性，延緩淀粉等碳水化合物的分解與吸收速度[1]。

研究顯示[2]，這類藥物能讓餐后血糖的升高幅度減少約50%，同時(shí)還能減少25%~75%的餐后胰島素分泌。由于α糖苷酶抑制劑在降低餐后血糖高峰的同時(shí)減少下一餐前血糖過低的發(fā)生，也稱為“藥物分餐劑”。

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三種α糖苷酶抑制劑怎么選？

目前國內(nèi)臨床上常用的α糖苷酶抑制劑有三種：阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖。它們各有特點(diǎn)，需要結(jié)合患者的身體狀況、需求來選。

表1 三種α糖苷酶抑制劑的對比[3]

選擇建議：

• 肝功能顧慮優(yōu)先選：若患者擔(dān)心藥物傷肝，優(yōu)先選擇米格列醇，其無需常規(guī)監(jiān)測肝功能；

• 腎功能不全需謹(jǐn)慎：腎小球?yàn)V過率＜25ml/（min?1.73m2）時(shí)，三種藥物均需謹(jǐn)慎，其中阿卡波糖明確禁用。

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哪些人適合用？

（1）糖尿病前期干預(yù)。STOP-NIDDM研究顯示[4]，阿卡波糖（100mg/次，3次/d）較單純生活方式干預(yù)降低25%的進(jìn)展為糖尿病風(fēng)險(xiǎn)。伏格列波糖（0.2mg/次，3次/d）可降低糖耐量異?；颊咛悄虿★L(fēng)險(xiǎn)41%[5]。

（2）新診斷2型糖尿病單藥治療

在中國新診斷初治的T2DM患者，α糖苷酶抑制劑單藥治療的療效與二甲雙胍相當(dāng)，可作為首選藥物之一[3]。

（3）2型糖尿病聯(lián)合用藥[3]

①與二甲雙胍聯(lián)合：兼顧空腹血糖和餐后血糖，輕度減輕體重，不增加低血糖風(fēng)險(xiǎn)[6]。

②與磺脲類藥物聯(lián)合：降餐后血糖、不增低血糖風(fēng)險(xiǎn)。

③與DPP-4抑制劑聯(lián)合：互補(bǔ)控糖，α糖苷酶抑制劑可降低早期餐后血糖高，DPP-4抑制劑對餐后晚期血糖升高有顯著的抑制作用。

④與SGLT2抑制劑聯(lián)合：研究顯示達(dá)格列凈藥物代謝動力學(xué)特征無改變[7]，提示達(dá)格列凈和伏格列波糖聯(lián)用時(shí)無需調(diào)整藥物劑量。

⑤與胰島素聯(lián)用：基礎(chǔ)胰島素可控制空腹血糖，但對餐后血糖的控制效果不理想。預(yù)混胰島素或固定比例的雙胰島素，在使用過程中容易出現(xiàn)餐后血糖控制不佳，或發(fā)生餐前低血糖的情況。在使用胰島素的同時(shí)，加用α糖苷酶抑制劑，能夠彌補(bǔ)上述不足，不僅可使血糖更平穩(wěn)，還能降低低血糖的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。

（4）1型糖尿病輔助治療

阿卡波糖通過非胰島素途徑發(fā)揮降糖作用，理論上存在1型糖尿病患者發(fā)揮控制餐后血糖波動的作用。可以減少胰島素劑量，改善血糖穩(wěn)定。

（5）功能性低血糖治療

α糖苷酶抑制劑，特別是米格列醇，能有效治療功能性低血糖癥，可用于傾倒綜合征、反應(yīng)性低血糖等治療。

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哪些人不能用？

①合并糖尿病酮癥酸中毒（DKA）等急性糖尿病并發(fā)癥的患者；

②對α糖苷酶抑制劑成分過敏的患者；

③合并可能因腸道脹氣導(dǎo)致病情加重的患者，例如炎癥性腸病、結(jié)腸潰瘍、腸梗阻及嚴(yán)重腹部疝等；

④伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病患者；

⑤18歲以下人群；

⑥妊娠或哺乳期患者：目前國內(nèi)上市的3種藥物均能少量進(jìn)入乳汁，且尚無針對妊娠期患者使用該類藥物的安全性研究數(shù)據(jù)。

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有哪些不良反應(yīng)？該如何應(yīng)對？

表2 α糖苷酶抑制劑的不良反應(yīng)與應(yīng)對措施

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需注意哪些藥物間相互作用？

1.與膽酸螯合劑（如考來烯胺）、腸道吸附劑（如活性炭）、消化酶制劑（如多酶片、胰酶腸溶膠囊）聯(lián)用：此類藥物會降低α糖苷酶抑制劑的療效，兩類藥物服用間隔需至少2小時(shí)。

2.阿卡波糖與地高辛聯(lián)用：可能影響地高辛的吸收，聯(lián)用時(shí)應(yīng)定期監(jiān)測地高辛血藥濃度，確保藥效穩(wěn)定。

參考文獻(xiàn)：

[1]中華醫(yī)學(xué)會糖尿病學(xué)分會. 中國糖尿病防治指南（2024版）. 中華糖尿病雜志，2025，17(01):16-139. DOI:10.3760/cma.j.cn115791-20241203-00705

[2] Alssema M，Ruijgrok C，Blaak EE，et al. Effects of alpha?gluco?

sidase?inhibiting drugs on acute postprandial glucose and insulin

responses：a systematic review and meta?analysis. Nutr Diabetes，

2021，11：11.

[3]陳莉麗,呂肖鋒.α糖苷酶抑制劑臨床應(yīng)用中國專家共識[J].中國糖尿病雜志, 2024, 32(2):81-90.DOI:10.3969/j.issn.1006-6187.2024.02.001.

[4]Chiasson JL，Josse RG，Gomis R，et al. Acarbose for prevention

of type 2 diabetes mellitus：the STOP–NIDMM randomized trial. Lancet，2002，359：2072?2077

[5] Kawamori R，Tajima N，Iwamoto Y，et al；Voglibose Ph ? 3 Study Group. Voglibose for prevention of type 2 diabetes mellitus：a randomised，double ? blind trial in Japanese individuals with impaired glucose tolerance. Lancet，2009，373：1607?1614

[6] 中國醫(yī)師協(xié)會內(nèi)分泌代謝科醫(yī)師分會. 成人2型糖尿病口服降糖藥聯(lián)合治療專家共識（2025版）[J]. 中華內(nèi)科雜志,2025,64(08)：707-722.

[7] Imamura A，Kusunoki M，Ueda S，et al. Impact of voglibose on the pharmacokinetics of dapagliflozin in Japanese patients with type 2 diabetes. Diabetes Ther，2013，4：41?49

責(zé)任編輯丨蕾蕾

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