9月16日，中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心（CDE）官網(wǎng)公示，康方生物申報的1類新藥注射用AK138D1獲批臨床試驗(yàn)?zāi)驹S可，擬開發(fā)治療晚期惡性腫瘤。公開資料顯示，這是康方生物研發(fā)的差異化靶向人表皮生長因子受體3（HER3）的抗體偶聯(lián)藥物（ADC），也是該公司首個進(jìn)入臨床階段的ADC藥物。今年2月，該產(chǎn)品治療晚期惡性腫瘤的1期臨床研究在澳洲完成首例受試者入組。

HER3是腫瘤藥物開發(fā)的熱門靶點(diǎn)。相關(guān)研究顯示，HER3在乳腺癌、卵巢癌、肺癌、結(jié)腸直腸癌、黑素瘤、頭頸癌、宮頸癌和前列腺癌等多種惡性腫瘤中存在表達(dá)或過表達(dá)的情況；同時，HER3的上調(diào)以及與其他受體的協(xié)同作用，不僅會促進(jìn)腫瘤的發(fā)生和擴(kuò)散，還會導(dǎo)致腫瘤對某些抗腫瘤療法產(chǎn)生耐藥性，例如與EGFR治療耐藥相關(guān)，與乳腺癌內(nèi)分泌治療耐藥、抗HER2治療耐藥和化療耐藥相關(guān)等。

根據(jù)康方生物公開資料介紹，注射用AK138D1是靶向HER3的ADC，抗體部分為全人源化抗HER3 IgG1抗體Patritumab，通過可裂解的連接子MC-AAA（馬來酰亞胺-丙氨酸-丙氨酸-丙氨酸）與拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑DXd偶聯(lián)而成。注射用AK138D1與腫瘤細(xì)胞上的HER3結(jié)合后，ADC經(jīng)過內(nèi)化進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，隨后其連接子被裂解并釋放具有膜通透性的DXd，進(jìn)而導(dǎo)致DNA損傷和細(xì)胞凋亡。目前康方生物在澳洲開展針對AK138D1在晚期惡性腫瘤治療中的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)和初步療效的劑量遞增和擴(kuò)展的1期臨床研究已完成患者入組。

今年8月，康方生物研發(fā)的首個雙抗ADC藥物AK146D1（Trop2/Nectin4 ADC）治療晚期實(shí)體瘤的1a期臨床研究在中國也已經(jīng)完成首例患者入組，目前正在中國和澳洲等地推進(jìn)臨床。除了AK146D1以及本次在中國獲批臨床的AK138D1，康方生物一系列自研新一代ADC/雙抗ADC/雙毒素ADC也將相繼進(jìn)入臨床開發(fā)階段。

參考資料：
[1]康方生物AK146D1（Trop2/Nectin4 雙抗ADC）國內(nèi)高效推進(jìn)，加速構(gòu)建IO2.0+ADC2.0戰(zhàn)略全球優(yōu)勢. From https://mp.weixin.qq.com/s/txavsmLOFuOrKbiCvpLc5Q

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