近日，江蘇農(nóng)牧科技職業(yè)學院吳慶國教師聯(lián)合中國農(nóng)業(yè)科學院植物保護研究所楊景芳研究員在農(nóng)林科學領域國際權威期刊《Pesticide Biochemistry and Physiology》（中科院一區(qū)TOP期刊）發(fā)表了題為“Design, synthesis and herbicidal activity of novel 2,4-dichlorobenzene-3-morpholine derivatives as potential hydroxyphenylpyruvate dioxygenase inhibitors”的研究論文。該研究在國家重點研發(fā)計劃項目的資助下報道了花生田超高效HPPD抑制劑的設計、合成及除草活性研究，并首次揭示調控該類化合物活性與選擇性的關鍵殘基。

4-羥基苯基丙酮酸雙加氧酶（HPPD）是一類非常重要的除草劑靶標，尤其在抗性雜草管治中扮演著非常關鍵的角色。但現(xiàn)有的許多抑制劑普遍存在作物選擇性較差的問題，極大地限制了其應用。針對這一困境，吳慶國老師團隊創(chuàng)新設計并合成系列新型2,4-二氯苯-3-嗎啉衍生物。溫室活性測試表明：該系列衍生物對多數(shù)雜草抑制效果顯著，其中化合物B?表現(xiàn)尤為亮眼——在9.375 g ai/ha的低劑量下，對苘麻、百日草、馬齒莧等闊葉雜草展現(xiàn)出超高除草活性，效果優(yōu)于商品化除草劑硝磺草酮；更驚喜的是，化合物B?對花生高度安全，150 g ai/ha劑量下對花生無任何損傷，即使在600 g ai/ha的高濃度，仍能保持高度安全。為花生田雜草防控提供了參考與選擇——目前尚無此類化合物用于花生田雜草防控的報道，填補該領域化合物應用的空白。

為揭示化合物B?高選擇性的原因，團隊進一步開展分子模擬研究，明確了影響化合物B2選擇性的關鍵殘基：馬齒莧HPPD模型中的Met338殘基在除草活性中起關鍵作用，而花生HPPD模型中的Ile453與Ile455殘基則是導致化合物B2對花生抑制活性降低的主要殘基。這一發(fā)現(xiàn)為后續(xù)優(yōu)化除草劑選擇性提供了關鍵的分子靶點和參考。

該研究不僅證實化合物B?是極具潛力的高選擇性HPPD抑制劑先導化合物，亦首次揭示調控該類化合物活性與選擇性的關鍵殘基，同時還明確其可作為開發(fā)新型HPPD除草劑的核心骨架，為創(chuàng)制兼具超高除草活性與選擇性的綠色除草劑開辟全新思路，對推動不同農(nóng)業(yè)系統(tǒng)雜草科學管理、助力農(nóng)業(yè)可持續(xù)發(fā)展具有重要指導價值。

江蘇農(nóng)牧科技職業(yè)學院為論文第一完成單位，江蘇農(nóng)牧科技職業(yè)學院吳慶國教師為論文第一作者，中國農(nóng)業(yè)科學院植物保護研究所楊景芳研究員和廣東東陽光科技有限公司梁任龍研究員為論文的共同通訊作者。

論文鏈接：

https://authors.elsevier.com/sd/article/S0048-3575(25)00405-5