● 兩項(xiàng)RMS關(guān)鍵性研究中的首項(xiàng)（FENhance 2）達(dá)到了主要終點(diǎn)，顯示研究性藥物fenebrutinib相比特立氟胺（teriflunomide）顯著減少了復(fù)發(fā)
● 在一項(xiàng)PPMS關(guān)鍵性研究（FENtrepid）中，fenebrutinib延緩殘疾進(jìn)展的療效至少與奧瑞利珠單抗（原發(fā)性進(jìn)展性多發(fā)性硬化癥目前唯一獲批療法）相當(dāng)
● 兩項(xiàng)研究的完整數(shù)據(jù)將在即將召開的醫(yī)學(xué)會(huì)議上公布；第二項(xiàng)復(fù)發(fā)/難治性多發(fā)性硬化癥（RMS）研究（FENhance 1）的結(jié)果預(yù)計(jì)將于2026年上半年公布，屆時(shí)所有數(shù)據(jù)將匯總后提交給監(jiān)管機(jī)構(gòu)

巴塞爾，2025年11月10日 – 羅氏公司今日宣布，其針對(duì)復(fù)發(fā)性多發(fā)性硬化癥（RMS）患者的兩項(xiàng)關(guān)鍵、設(shè)計(jì)相似的III期研究（FENhance 1和FENhance2）中的首項(xiàng)（FENhance 2）達(dá)到了主要終點(diǎn)。研究性藥物fenebrutinib是一種布魯頓氏酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，在至少96周的治療期內(nèi)，相比特立氟胺（teriflunomide），其年復(fù)發(fā)率（ARR）顯著降低。

此外，評(píng)估fenebrutinib與奧瑞利珠單抗在原發(fā)性進(jìn)展性多發(fā)性硬化癥（PPMS）患者中療效的III期關(guān)鍵研究 FENtrepid 也達(dá)到了主要終點(diǎn)。結(jié)果顯示，在至少120周的治療期內(nèi)，以復(fù)合確診殘疾進(jìn)展的首次發(fā)生時(shí)間衡量，fenebrutinib相對(duì)于奧瑞利珠單抗（PPMS目前唯一獲批療法）非劣效。早在第24周就觀察到fenebrutinib相比奧瑞利珠單抗具有數(shù)值上的益處，并持續(xù)了整個(gè)觀察期。

羅氏首席醫(yī)學(xué)官兼全球藥品開發(fā)負(fù)責(zé)人Levi Garraway博士表示：“Fenebrutinib顯著減少了RMS的復(fù)發(fā)，并延緩了PPMS的殘疾進(jìn)展。這些前所未有的結(jié)果表明，fenebrutinib有望成為首個(gè)同時(shí)適用于RMS和PPMS患者的高效口服療法，成為潛在的同類最佳（best-in-disease）藥物。因此，fenebrutinib的這些關(guān)鍵性結(jié)果可能為MS患者帶來新的希望，并重申了我們對(duì)MS群體的長(zhǎng)期承諾?！?/p>

肝臟安全性與fenebrutinib之前的研究結(jié)果一致。目前正在進(jìn)一步評(píng)估其他安全性數(shù)據(jù)。第二項(xiàng)RMS III期試驗(yàn)（FENhance 1）的結(jié)果預(yù)計(jì)在2026年上半年公布。中國(guó)亦有多家中心參與到FENhance研究當(dāng)中。

Fenebrutinib靶向免疫系統(tǒng)中的B細(xì)胞和小膠質(zhì)細(xì)胞（microglia）。靶向B細(xì)胞有助于控制引起復(fù)發(fā)的急性炎癥，而靶向大腦內(nèi)的小膠質(zhì)細(xì)胞則可解決被認(rèn)為是驅(qū)動(dòng)長(zhǎng)期殘疾進(jìn)展的慢性損傷。Fenebrutinib是一種非共價(jià)BTK抑制劑（non-covalent BTKi），設(shè)計(jì)具有高效力、選擇性和可逆性。這種設(shè)計(jì)使其能夠在全身發(fā)揮作用，并穿透血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS），從而靶向慢性炎癥。

關(guān)于fenebrutinib

Fenebrutinib是一種口服、中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）滲透型、可逆且非共價(jià)的布魯頓氏酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，具有優(yōu)化的藥代動(dòng)力學(xué)（PK）特征。Fenebrutinib對(duì)BTK的選擇性比對(duì)其他激酶高130倍。Fenebrutinib是B細(xì)胞和小膠質(zhì)細(xì)胞激活的抑制劑。這種雙重抑制作用可能能夠減少多發(fā)性硬化癥的疾病活動(dòng)和殘疾進(jìn)展，從而潛在地解決MS患者殘疾進(jìn)展這一關(guān)鍵未滿足的醫(yī)療需求，并提供全面的多發(fā)性硬化癥護(hù)理。fenebrutinib的III期項(xiàng)目包括兩項(xiàng)針對(duì)**復(fù)發(fā)性多發(fā)性硬化癥（RMS）的相似設(shè)計(jì)試驗(yàn)（FENhance 1和2），以特立氟胺作為陽(yáng)性對(duì)照藥，以及一項(xiàng)針對(duì)原發(fā)性進(jìn)展性多發(fā)性硬化癥（PPMS）的唯一試驗(yàn)（FENtrepid），其中評(píng)估了BTK抑制劑與奧瑞利珠單抗的非劣效性對(duì)比。