越來越發(fā)現(xiàn)，雖然現(xiàn)在使用他汀類藥物的朋友越來越多，但對于他汀用藥的困惑，也挺多的，近期的科普中，和大家探討了幾個(gè)比較普遍的他汀用藥問題，也受到了不少讀者朋友的好評和贊賞，在這里對大家表示感謝。

后臺(tái)有不少讀者朋友留言，希望能夠介紹下普伐他汀這個(gè)藥物，還有朋友問：在各種他汀藥物中，普伐他汀是最安全的嗎？雖然相比其他的他汀類藥物，普伐他汀確實(shí)在安全性方面有比較獨(dú)特的優(yōu)勢，但普伐他汀在用藥安全性方面，也并非在各個(gè)方面都超越其他的他汀類藥物，今天的這篇文章，就來再來給大家談一下普伐他汀這個(gè)降脂藥物。

普伐他汀“好在”哪？

普伐他汀之所以被稱為最安全的他汀，與藥物本身的2大特性有關(guān)。

在七大類臨床上最常見的他汀類藥物中，普伐他汀是唯一一個(gè)不經(jīng)過肝臟代謝的他汀類藥物，普伐他汀的代謝主要經(jīng)過異構(gòu)化和部分氧化，在體內(nèi)主要以藥物原形的形式發(fā)揮降脂作用。

雖然不經(jīng)過肝臟代謝，但普伐他汀仍然是通過抑制肝臟細(xì)胞中的膽固醇合成酶發(fā)揮降脂作用，我們體內(nèi)的有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽轉(zhuǎn)運(yùn)體會(huì)把普伐他汀轉(zhuǎn)運(yùn)到肝臟細(xì)胞中，進(jìn)而發(fā)揮其降脂作用。

普伐他汀的第二個(gè)特性是，它是一種親水性的他汀，相比親脂性的他汀，普伐他汀不會(huì)透過血腦屏障，對中樞神經(jīng)造成影響，而且對肝細(xì)胞有較強(qiáng)的選擇性，這樣的特點(diǎn)也使其在用藥安全性方面，相比親脂性的他汀更具優(yōu)勢。

普伐他汀的這兩大特點(diǎn)，為其用藥安全性帶來的多方面的優(yōu)勢。

首先在肌肉不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)方面。普伐他汀是各類他汀中對肌肉細(xì)胞帶來影響最小的他汀之一，這種作用主要與其較強(qiáng)的肝臟選擇性有關(guān)，普伐他汀雖然不經(jīng)過肝臟代謝，但其對肝細(xì)胞的高選擇性使其在肝外組織暴露量大大減少，對肌肉細(xì)胞帶來不良影響的風(fēng)險(xiǎn)也進(jìn)一步降低。

其次在肝功能副作用方面，普伐他汀也具有優(yōu)勢，不經(jīng)過肝臟代謝，又屬于親水性的普伐他汀，相比辛伐他汀，阿托伐他汀，瑞舒伐他汀等，帶來轉(zhuǎn)氨酶升高的風(fēng)險(xiǎn)也顯著更低。但需要注意的是，普伐他汀最終發(fā)揮藥效，還是通過作用于肝臟，因此，該藥物也并不是完全不會(huì)導(dǎo)致肝臟副作用，而是相對其他他汀幾率更小而已。

在藥物相互作用方面，普伐他汀完全不經(jīng)過肝臟代謝，因此對于同服肝臟CYP450系統(tǒng)以及其他肝藥酶系統(tǒng)的相關(guān)抑制劑，以及其他的一些影響他汀肝臟代謝的藥物的患者，也不會(huì)對普伐他汀的藥效也用藥安全性造成影響，因此，對于需要同服多種藥物的朋友來說，普伐他汀相比其他他汀往往也更具優(yōu)勢。

在血糖代謝影響方面，普伐他汀也是一種相對更安全的他汀，相關(guān)薈萃分析研究顯示，在各類他汀中，對血糖代謝影響較小的他汀包括普伐他汀、匹伐他汀等，而阿托伐他汀，瑞舒伐他汀等藥物，則對血糖影響相對較大。

普伐他汀的3大用藥注意事項(xiàng)

如果從上述介紹看起來，普伐他汀似乎真是一種“理想”他汀，在各種他汀安全性風(fēng)險(xiǎn)方面，它都具有自己的獨(dú)特優(yōu)勢，但實(shí)際上，這種優(yōu)勢也是相對而言，在某些情況下，選擇其他的他汀，或許反而是更優(yōu)的用藥方案。今天文章的后半段，我們重點(diǎn)說一下普伐他汀的3個(gè)“劣勢”。

1. 降脂強(qiáng)度相對較弱

普伐他汀相比其他他汀雖然在用藥安全性方面具有一定的優(yōu)勢，但其降脂作用在各類他汀中，卻只能算是“弱效”。從用藥劑量來說，普伐他汀的常規(guī)用藥劑量為10mg到40mg，即使是服用40mg的最高劑量，普伐他汀對于低密度脂蛋白膽固醇的降低幅度也僅僅在30%左右。

因此，在降脂強(qiáng)度方面，對比阿托伐他汀，瑞舒伐他汀等高劑量用藥可降脂50%以上的作用，普伐他汀在藥效方面還是有不小的差距。如果是完全耐受各類他汀的患者，又需要降脂強(qiáng)度較大的話，選擇普伐他汀反而不如選擇阿托伐他汀，瑞舒伐他汀等強(qiáng)效，長效的他汀更靠譜。

當(dāng)然，雖然降脂強(qiáng)度稍弱，但普伐他汀與其他的他汀類藥物一樣，其對心血管疾病的保護(hù)作用也是明確的。大型臨床研究數(shù)據(jù)顯示，普伐他汀用于心血管疾病的二級預(yù)防，40mg劑量用藥，將主要心血管事件發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)降低了31%，總死亡風(fēng)險(xiǎn)降低了22%。

如果服用普伐他汀，發(fā)現(xiàn)血脂控制不達(dá)標(biāo)，可以考慮聯(lián)合其他降脂藥物來加強(qiáng)血脂控制，目前比較主流的依折麥布、PCSK9抑制劑等藥物，都是可以和普伐他汀安全聯(lián)合的，可以結(jié)合情況評估更合理的，能夠更穩(wěn)定控制血脂達(dá)標(biāo)的藥物降脂治療方案。

2. 腎功能不全患者慎用

從排泄途徑來說，普伐他汀只有少量藥物會(huì)被代謝為活性較低的代謝物，其藥物原形在體內(nèi)最終也會(huì)以原形的形式排泄，其代謝產(chǎn)物與普伐他汀主要通過腎臟和膽汁兩條途徑進(jìn)行排泄，其中大約有20%的普伐他汀會(huì)通過腎臟最后經(jīng)尿液排泄，其余的代謝產(chǎn)物和普伐他汀則經(jīng)過膽汁途徑從糞便排泄。

因此，對于腎功能不全的患者來說，普伐他汀的腎臟排泄可能會(huì)受阻，因此應(yīng)該慎重選擇劑量。一般說來，腎小球?yàn)V過率小于45的患者，建議選擇10mg的低劑量使用，而腎小球?yàn)V過率大于45的患者，可無需調(diào)整劑量使用。

相比普伐他汀，阿托伐他汀、氟伐他汀兩種藥物，對于腎功能不全的患者，在各個(gè)階段都無需調(diào)整用藥劑量，能夠更好的保障藥效和用藥安全性，因此，在這種情況下，這兩種他汀反而是可以優(yōu)先考慮的降脂藥物。

3. 藥物相互作用注意這2類藥

雖然普伐他汀相比其他的他汀類藥物，完全不經(jīng)過肝臟代謝的特性，使其在合并使用其他藥物時(shí)，在降低藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn)方面更具優(yōu)勢，但也并非所有的藥物都可以安全和普伐他汀合用，以下2類藥物，就應(yīng)該特別注意避免與普伐他汀合用。

第一類是某些抗病毒的藥物，包括一些抗HIV的藥物，這些藥物對于前述的轉(zhuǎn)運(yùn)普伐他汀到肝細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白有抑制作用，因此，也會(huì)導(dǎo)致普伐他汀的血藥濃度升高和對外周細(xì)胞的影響較大，導(dǎo)致普伐他汀的不良風(fēng)險(xiǎn)風(fēng)險(xiǎn)增加。

另一類藥物是某些貝特類藥物，如吉非羅齊等，這個(gè)藥物和普伐他汀合用，會(huì)增加肌肉副作用的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)， 也要多加注意。

通過上述介紹相信大家可以知道，普伐他汀所謂的“最安全”，也只是在某些方面的一些相對優(yōu)勢，在某些患者身上，普伐他汀反而不如其他的他汀更適合。

基于普伐他汀的上述特點(diǎn)，對于合并多種藥物的朋友，服用其他他汀出現(xiàn)肝功能、肌肉、血糖升高不耐受不良反應(yīng)的朋友，以及一些高齡老年人肝臟代謝藥物能力較差的情況，都更適合選擇普伐他汀他汀這個(gè)藥物，而對于腎功能不全的患者，需要降脂幅度較大的患者等，可能選擇其他的他汀，反而更加適合。

希望這篇文章對大家正確認(rèn)識(shí)普伐他汀這個(gè)藥物能夠有所幫助，也歡迎大家積極轉(zhuǎn)發(fā)分享，讓更多人看到更靠譜的健康科普知識(shí)。