導(dǎo)語

使用莫西沙星需謹慎！

莫西沙星(Moxifloxaicn)屬于第四代座諾酮類藥物，具有抗菌譜廣、抗菌力強、生物利用度高、組織穿透力好等特點，其抗菌活性相當(dāng)于或高于本類藥物如左氧氟沙星、司帕沙星、環(huán)丙沙星等，在對革蘭陰性需氧菌有高活性的同時，對支原體、衣原體、厭氧菌及軍團菌等作用也很強，而且對抗生素有耐藥性的菌株如大腸桿菌、腸球菌、金黃色鏈霉菌等尤其有效。臨床上用于需氧菌、厭氧菌感染及混合感染等。

有新聞報道，安徽有一 27 歲女性肺炎患者發(fā)生猝死，據(jù)悉患者住院期間曾使用莫西沙星。本文將探討莫西沙星治療社區(qū)獲得性肺炎（CAP）的利弊。

中國成人 CAP 診治指南（2016 版）指出：

(1) 門診輕癥 CAP 患者盡量使用生物利用度好的口服抗感染藥物治療。我國肺炎鏈球菌及肺炎支原體對大環(huán)內(nèi)酯類藥物耐藥率高，呼吸喹諾酮類可用于藥物耐藥率較高地區(qū)或藥物過敏/不耐受的替代治療（II B）。

(2) 對于需要住院住院的 CAP 患者，推薦單用 β-內(nèi)酰胺類或聯(lián)合多西環(huán)素、米諾環(huán)素/大環(huán)內(nèi)酯類或單用呼吸喹諾酮類（II B）。但與聯(lián)合用藥相比，呼吸喹諾酮類單藥治療不良反應(yīng)少，且不要皮試。

(3) 同時對肺炎支原體肺炎的目標性抗菌治療，指南推薦首選的抗感染藥物為多西環(huán)素、米諾環(huán)素、左氧氟沙星與莫西沙星。

肺炎支原體肺炎的常用抗感染藥物和用法

警惕莫西沙星的不良反應(yīng)

以上是莫西沙星在 CAP 治療中的重要地位，這是莫西沙星好的一面，但莫西沙星也有壞的一面，與其它任何藥物一樣也存在不良反應(yīng)風(fēng)險，某些不良風(fēng)險是非常嚴重甚至是致死性的。歐洲藥品管理局（EMA）就對莫西沙星安全性進行了審查并得出結(jié)論：莫西沙星口服藥對臨床適應(yīng)癥的好處超過危險；但出于安全考慮，建議限制其應(yīng)用，并加強對莫西沙星口服藥的警示，警示包括腹瀉、婦女和老年人心衰、嚴重皮膚反應(yīng)和致死性肝損傷危險等風(fēng)險。

美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）也多次對氟喹諾酮類藥物發(fā)出警告并修改了藥物說明書，嚴格限制其用于鼻竇炎、支氣管炎和非復(fù)雜性泌尿道感染患者，因其可能致殘甚至并發(fā)多種永久性嚴重不良反應(yīng)。

盡管莫西沙星絕大多數(shù)不良反應(yīng)較為輕微，多數(shù)是輕中度胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)、皮膚過敏等，但亦有文獻報道過莫西沙星較為罕見的嚴重不良反應(yīng)，包括過敏性休克、爆發(fā)性肝衰竭、QT間期延長、癲癇、大皰性皮膚反應(yīng)、嚴重低血糖、肌腱炎及肌腱斷裂等嚴重不良反應(yīng)。因此關(guān)于莫西沙星嚴重不良反應(yīng)值得大家關(guān)注。

莫西沙星作用機制是什么？

莫西沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點是在8位碳原子引入了甲氧基因，使其增加了藥物對細菌的結(jié)合能力和細胞膜的穿透力，而且抗菌的效應(yīng)強大而持久。最低殺菌曲線表明：莫西沙星是具有快速和濃度依賴性的抗生素。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。

藥代動力學(xué)的特點

口服吸收迅速、完全，進食或空腹口服對莫西沙星的吸收速度或進度無明顯影響，絕對生物利用度90%，血漿消除半衰期長(11.4～15.6h)。該藥在唾液、鼻與支氣管分泌物及鼻腔黏膜、皮膚、皮下組織、骨骼肌的濃度高于血漿濃度。所以在感染關(guān)鍵部位可獲得較高的藥物濃度。

莫西沙星是廣譜抗菌嗎？

臨床上莫西沙星主要用于治療呼吸系統(tǒng)感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染等疾病。

在我國，肺炎支原體和肺炎鏈球菌是社區(qū)獲得性肺炎的主要致病病原體。門診輕癥患者的治療原則是“能口服不輸液”，即盡量使用生物利用度好的口服抗感染藥物。對于阿莫西林、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類藥物耐藥、過敏或不耐受的患者，喹諾酮類藥物是首選的替代治療藥物。

哪些藥物與莫西沙星會發(fā)生相互作用？

1. 莫西沙星與能延長QT間期的藥物，如西沙比利、紅霉素、奮乃靜/阿米替林、Ia或III類抗心律失常藥、吩噻嗪類藥及三環(huán)類抗抑郁藥等合用時，導(dǎo)致QT間期延長的不良反應(yīng)相加，導(dǎo)致心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)（如QT間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室速、心搏驟停）的風(fēng)險增加。

2. 氟喹諾酮類藥物能增強華法林的抗凝血作用，故莫西沙星與華法林合用時應(yīng)監(jiān)測患者的凝血酶原時間。

3. 莫西沙星與抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素合用會形成多價螯合而減少本藥的吸收，導(dǎo)致藥物濃度降低，因此抗酸藥、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒、含有鎂、鋁、鐵和其他礦物質(zhì)的制劑需要再口服本藥4小時前或2小時后服用。

4. 同時服用口服炭及0.4g莫西沙星能減少藥物的全身利用，在體內(nèi)能阻止80%藥物吸收。

5. 同時使用皮質(zhì)激素與氟喹諾酮類藥物可能增加肌腱斷裂風(fēng)險，尤其是老年患者。

6. 莫西沙星與雷尼替丁、丙磺舒、高劑量鈣劑、茶堿、華法林、口服避孕藥、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、嗎啡（腸外給予）、普魯苯辛聯(lián)用，尚未觀察到藥物相互作用。

莫西沙星適應(yīng)癥及推薦劑量是什么？

成人(≥18歲)上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性竇炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，社區(qū)獲得性肺炎；以及皮膚和軟組織感染；復(fù)雜腹腔感染包括混合細菌感染，如膿腫。

1. 口服給藥：推薦劑量均為一次0.4g，一日1次。

①慢性支氣管炎急性加重：5天。

②急性鼻竇炎、皮膚及軟組織感染：7天。

③社區(qū)獲得性肺炎：10天。

2、靜脈給藥：推薦劑量均為一次0.4g，一日1次，滴注時間為90分鐘。一旦臨床情況允許，應(yīng)改為口服給藥。

①慢性支氣管炎急性加重：5天。

②急性鼻竇炎、皮膚及軟組織感染：7天。

③社區(qū)獲得性肺炎采用序貫治療：7-14天。

3、輕度肝功能異常患者不必調(diào)整莫西沙星劑量。

4、任何程度的腎功能受損患者均不必調(diào)整莫西沙星劑量。

5、老年人無需調(diào)整劑量。

哪些人不能用莫西沙星？

1、對本藥或其他喹諾酮類藥過敏者、或?qū)ζ渌Z酮類有過敏史者。

2、QT間期延長的患者、患有低鉀血癥患者及接受Ia類（如奎尼丁、普魯卡因胺）或III類（如胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥物治療的患者。

3、嚴重肝功能損害者。

4、氨基轉(zhuǎn)移酶高于正常值上限5倍以上者。

5、妊娠期、哺乳期婦女。

6、18歲以下兒童。

莫西沙星用藥過程中還需要注意啥？

1、為預(yù)防不良反應(yīng)的發(fā)生，臨床應(yīng)用時不但須注意詢問患者用藥過敏史，對于過敏體質(zhì)或者曾有藥物過敏史的患者應(yīng)避免使用。肝功能受損和轉(zhuǎn)氨酶比正常值上限高于5倍的患者禁用。

2、嚴格按藥品說明書要求合理用藥，并加強用藥監(jiān)護，定期監(jiān)測肝臟功能，如出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)及時停藥并對癥治療。鑒于老年患者中不良反應(yīng)發(fā)生率較高，對于這類特殊人群，使用莫西沙星時更應(yīng)高度關(guān)注，密切觀察用藥過程中患者的不適。

3、聯(lián)合用藥時需要考慮到藥物相互作用可能導(dǎo)致的不良反應(yīng)，當(dāng)莫西沙星與延長QT間期的藥物、糖皮質(zhì)激素類和茶堿類藥物合用時，可能會加重不良反應(yīng)癥狀。因此聯(lián)合用藥時更需慎重。

4、靜脈給藥時需要注意避免輸液過快。增加藥物濃度或加快給藥速度可能增加QT間期延長的幅度。靜脈滴注推薦劑量為一次0.4g，一日1次，滴注時間為90分鐘。

5、用藥期間應(yīng)避免在紫外線及日光下過度暴曬。

6、如果患者在使用莫西沙星治療期間出現(xiàn)嚴重腹瀉，需考慮患假膜性腸炎。

7、特別警示：①喹諾酮類藥物可增加肌腱炎和肌腱斷裂的風(fēng)險，60歲以上老人、使用類固醇藥物及腎臟、心臟、肺移植的患者，其風(fēng)險進一步增加。②喹諾酮類藥物可能會加重重癥肌無力患者的肌無力，故有重癥肌無力史者避免使用本藥。

參考文獻：

1. 覃雅婷,張蕊君,楊斌.莫西沙星治療慢性阻塞性肺疾病急性加重期的研究進展[J].中外醫(yī)學(xué)研究,2021,v.19;No.481(05):188-191.

2. 中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會. 中國成人社區(qū)獲得性肺炎診斷和治療指南 (2016 年版) [J]. 中華結(jié)核和呼吸雜志. 2016.39(4):1-27.

3. 楊一梅.喹諾酮類抗菌藥的不良反應(yīng)與臨床合理用藥探討[J].中國醫(yī)藥指南,2020,18(12):163-164.

4. 莫西沙星藥品說明書.

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