地平類降壓藥(鈣通道阻滯劑)是目前應用最廣泛的降壓藥之一。作為新一代地平,卡優(yōu)能貝尼地平片在降壓機制上有所升級,在功效作用及安全性方面也有所突破。
一、作用機制升級:三通道協(xié)同降壓
鈣通道是細胞膜上的一種特殊的蛋白質通道,主要負責鈣離子的跨膜運輸。當鈣離子通過鈣通道進入血管平滑肌細胞,會讓血管收縮變窄,血壓就升高了。而地平類降壓藥的作用,就是關上這些閘門,阻止鈣離子進入,讓血管放松擴張,血壓自然就降了下來。
傳統(tǒng)地平類,比如絡活喜苯磺酸氨氯地平片、拜新同硝苯地平控釋片主要阻滯L型通道(主要分布在心臟和血管平滑肌細胞)來達到降壓目的。
而卡優(yōu)能貝尼地平片的作用靶點更多,除了阻滯L型鈣通道外,還能阻滯T型(分布在腎小球的入球和出球小動脈)和N型鈣通道(分布在交感神經末梢):
阻滯L型鈣通道,可以擴張動脈血管,降低血壓;
阻滯T型鈣通道,可以擴張腎臟血管,進一步降血壓的同時,還能控制尿蛋白,保護腎功能;
阻滯N型鈣通道,可以抑制交感神經,控制心率,協(xié)同降壓。
二、卡優(yōu)能:4大核心功效作用
1. 24小時長效控壓
得益于三通道的降壓機制,卡優(yōu)能貝尼地平片降壓起效較快,降壓效果也進一步增強。
卡優(yōu)能的半衰期雖然只有1~2小時,但它的藥效能夠維持24小時以上,這是因為它有獨特的膜介導作用機制??▋?yōu)能屬于高脂溶性的降壓藥,這種特性可以幫助它像“油滴進海綿”那樣,滲入細胞膜的雙脂質層,藥物的有效成分可以在細胞膜內蓄積,并且慢慢釋放,發(fā)揮藥效。
臨床試驗顯示,每天吃一次,不僅能讓全天血壓平穩(wěn),還能改善晨峰及夜間血壓波動,62%用其他地平類不達標的患者換用該藥后,血壓能再降10mmHg以上。
2. 抗動脈粥樣硬化,保護血管
卡優(yōu)能貝尼地平片可以通過抗脂質氧化,改善血管內皮功能,從而發(fā)揮抗動脈粥樣硬化的作用。
研究顯示,經貝尼地平片治療后,患者頸動脈內膜中層厚度(IMT)從2.2mm降至2.0mm(P<0.05)。
3. 保護腎功能,延緩腎病進展
L型鈣通道主要分布在腎臟的入球小動脈,T型鈣通道主要分布在出入球小動脈??▋?yōu)能貝尼地平片可以同時阻滯這2個通道,保證了入球小動脈和出球小動脈的均衡擴張,避免腎小球內壓升高,從而減少蛋白尿,保護腎小球濾過功能,所以能保護腎臟,延緩腎功能惡化。
4. 改善心絞痛,保護心臟
除了降壓以外,卡優(yōu)能貝尼地平片還能通過擴張冠狀動脈、抑制交感神經活性、減少心肌收縮力和心率,來增加冠狀動脈血流量,改善心肌供血,從而緩解心肌缺血導致的心絞痛癥狀。
總的來說,卡優(yōu)能貝尼地平片憑借三重鈣通道阻滯的降壓機制,在平穩(wěn)長效降壓的同時,實現(xiàn)了心、腦、腎的協(xié)同保護,并以更低的水腫、心率增快的副作用發(fā)生率,成為單純舒張期高血壓、高血壓合并糖尿病腎病、對其他地平不耐受的患者的優(yōu)選藥物。
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