杉醇是從紅豆杉樹皮中提取的天然新型抗腫瘤藥物，它通過促進(jìn)微管蛋白聚合并抑制解聚，使細(xì)胞周期停滯于G2/M期，阻礙腫瘤細(xì)胞復(fù)制使癌細(xì)胞無法繼續(xù)分裂而死亡。紫杉醇難溶于水，需采用聚氧乙烯蓖麻油和無水乙醇助溶，聚氧乙烯蓖麻油在體內(nèi)降解時(shí)釋放組胺，可導(dǎo)致嚴(yán)重的過敏反應(yīng)。

藥物特性

性狀：無色至微黃色的黏稠澄明液體。

輔料：聚氧乙基蓖麻油，乙醇。

制劑特征：紫杉醇最先獲批上市普通普通注射劑型。

粒徑：不適用

藥-時(shí)曲線特征：呈雙相下降

血漿蛋白結(jié)合率：89%-98%

半衰期及清除率：消除半衰期平均為13.1-52.7 h。

排泄：主要通過糞便排泄。

藥物用法

I 禁忌癥：對(duì)聚氧乙基代蓖麻油過敏者；中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)＜1.5 x 109/L的嚴(yán)重骨髓抑制者。

II 適應(yīng)癥及用法用量

紫杉醇注射液（2021-01-08版）

適應(yīng)癥1：進(jìn)展期卵巢癌的一線和后繼治療

用法用量：1、對(duì)于未治療過的卵巢癌患者，推薦選擇使用下列療法，每3周1次。

（1）靜脈滴注175 mg/m2，滴注時(shí)間＞3 h，并給予順鉑75 mg/m2。

（2）靜脈滴注135 mg/m2,滴注時(shí)間＞24 h，并給予順鉑75 mg/m2。

2、對(duì)于已經(jīng)接受過化療的卵巢癌患者，推薦的治療方案：靜脈滴注135 mg/m2或者175 mg/m2，每3周1次，時(shí)間＞3 h。

適應(yīng)癥2：淋巴結(jié)陽性的乳腺癌患者在含阿霉素標(biāo)準(zhǔn)方案聯(lián)合化療后的輔助治療

對(duì)淋巴結(jié)陽性的乳腺癌的輔助治療方案：劑量為175 mg/m2，靜脈滴注時(shí)間＞3 h，每3周1次，4個(gè)療程，在含阿霉素的聯(lián)合化療后序貫使用。

適應(yīng)癥3：轉(zhuǎn)移性乳腺癌聯(lián)合化療失敗或者輔助化療6個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā)的乳腺癌患者。

對(duì)初始化療失敗的轉(zhuǎn)移性疾病或者輔助化療6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)復(fù)發(fā)的患者有效治療方案：175 mg/m2，靜脈滴注時(shí)間＞3 h。每3周1次。

適應(yīng)癥4：非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的一線治療。

175mg/m2，靜脈滴注，滴注時(shí)間＞3 h。每3周1次

適應(yīng)癥5：艾滋病(AIDS)相關(guān)性卡波氏肉瘤的二線治療。

135 mg/m2，靜脈滴注，滴注時(shí)間＞3 h，每3周1次；或者100 mg/m2，靜脈滴注，滴注時(shí)間＞3 h（劑量強(qiáng)度為每周45-50 mg/m2)，每2周1次。

預(yù)處理

紫杉醇注射液：預(yù)處理目的是預(yù)防過敏反應(yīng)；

預(yù)處理方案：三藥聯(lián)合：地塞米松（治療前12 h及6 h口服20 mg，或治療前30-60 min靜脈滴注20 mg）；苯海拉明（治療前30-60 min肌內(nèi)注射50 mg）；西咪替?。ㄖ委熐?0-60 min靜脈滴注300 mg）或雷尼替?。ㄖ委熐?0-60 min靜脈滴注50 mg）。

紫杉醇注射液配置要求

溶劑：0.9%氯化鈉注射液，或5%葡萄糖注射液，或5%葡萄糖加0.9%氯化鈉注射液，或5%葡萄糖林格液。

配置方法：吸取藥液注入100-500 mL的0.9%氯化鈉注射液，或5%葡萄糖注射液，或5%葡萄糖加0.9%氯化鈉注射液，或5%葡萄糖林格液中。

配置濃度/成品性狀/配置后的穩(wěn)定性：0.3-1.2 mg/mL，無色澄清液體，室溫及室內(nèi)光照下可保持穩(wěn)定27 h。

紫杉醇注射液輸注要求

輸注裝置：一次性非聚氯乙烯的輸液瓶和輸液管，輸液裝置中帶有過濾器（孔徑≤0.22 um)。

輸注時(shí)間：不同給藥方案，輸注時(shí)間分別為輸注3 h，和輸注24 h。

注意事項(xiàng)：輸注過程中需對(duì)注射部位密切觀察，警惕可能出現(xiàn)的血管滲漏現(xiàn)象。

紫杉醇輸注液給藥順序

紫杉醇+順鉑：先給紫杉醇，再給順鉑。若在順鉑之后再給予紫杉醇，可能導(dǎo)致紫杉醇的清除率下降，骨髓抑制加重。

紫杉醇+多柔比星：先給多柔比星，再給紫杉醇。若紫杉醇在多柔比星之前給藥，可能會(huì)提高多柔比星及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度。

紫杉醇+環(huán)磷酰胺：先給環(huán)磷酰胺，再給紫杉醇。若紫杉醇先于環(huán)磷酰胺使用時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致骨髓抑制加重。

特殊人群使用紫杉醇注射液用藥建議

對(duì)于肝功能障礙患者：肝功能受損時(shí)，根據(jù)肝功能受損程度和藥品輸注時(shí)間，參考藥品說明書進(jìn)行劑量調(diào)整。

腎功能不全患者：建議結(jié)合臨床。

老年人：可以使用，但骨髓抑制、神經(jīng)病變和心血管不良反應(yīng)發(fā)生率更高。

哺乳期婦女：禁用、若已使用則中斷哺乳。

妊娠期婦女：禁用。

兒童：在一項(xiàng)I期臨床試驗(yàn)中，紫杉醇用于治療5-17歲兒童難治性實(shí)體瘤，紫杉醇最大耐受劑量為每周2次x 6劑，28 d為1個(gè)周期，50 mg/m2/劑。

紫杉醇注射液與西藥的相互作用

活病毒疫苗：紫杉醇可增強(qiáng)疫苗病毒的復(fù)制和/或增加該疫苗的不良反應(yīng)，禁止聯(lián)合使用。

索拉非尼：索拉非尼可導(dǎo)致紫杉醇體內(nèi)暴露量增加29%，增加紫杉醇毒性，禁止聯(lián)合使用。

多柔比星、表柔比星等蒽環(huán)類藥物：紫杉醇與蒽環(huán)類藥物聯(lián)合應(yīng)用會(huì)發(fā)生相互作用，特別是先用紫杉醇時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致蒽環(huán)類藥物消除減少，血漿藥物濃度升高，從而增加蒽環(huán)類藥物相關(guān)的心臟毒性風(fēng)險(xiǎn)。建議先用蒽環(huán)類藥物再用紫杉醇。

降壓藥：增強(qiáng)降壓藥的效果，建議密切監(jiān)測(cè)血壓。

CYP2C8和CYP3A4：CYP2C8和CYP3A4誘導(dǎo)劑或抑制劑可促進(jìn)或減慢紫杉醇的代謝，從而影響紫杉醇濃度。建議密切監(jiān)測(cè)紫杉醇的暴露量及療效。

酮康唑：酮康唑可通過影響P-糖蛋白（MDR1）外排轉(zhuǎn)運(yùn)體提高紫杉醇的濃度及其作用效果；酮康唑可影響細(xì)胞色素P450 CYP3A4酶代謝。建議密切監(jiān)測(cè)紫杉醇的不良反應(yīng)。

維拉帕米：維拉帕米是中度CYP3A4抑制劑，降低紫杉醇50%的清除，建議密切監(jiān)測(cè)紫杉醇的不良反應(yīng)。

去鐵酮：紫杉醇增加去鐵酮的骨髓抑制風(fēng)險(xiǎn)（尤其是中性粒細(xì)胞減少），建議避免聯(lián)合使用。

參考資料：[1] 中國(guó)醫(yī)師協(xié)會(huì)腫瘤醫(yī)師分會(huì)乳腺癌學(xué)組，中國(guó)抗癌協(xié)會(huì)國(guó)際醫(yī)療交流分會(huì). 白蛋白結(jié)合型紫杉醇治療乳腺癌的中國(guó)專家共識(shí). 中華腫瘤雜志，2023，45(03):203-211.

[2]2025 CSCO 診療指南

文章來源：梅斯腫瘤新前沿

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