有位朋友問華子,他的胃不好,想使用質(zhì)子泵抑制劑(拉唑類藥物)減少胃酸分泌,但是奧美拉唑與艾司奧美拉唑卻不知道怎么選,兩者名字如此相像,哪里有區(qū)別?
華子告訴他,可以把艾司奧美拉唑看成奧美拉唑的“升級版”,兩者相比,艾司奧美拉唑的作用更強(qiáng),藥效持續(xù)時間更長。不過在適應(yīng)癥方面,奧美拉唑更為廣泛,但是兩者都不能用于預(yù)防服用氯吡格雷的消化道損傷。
一、藥物分子的空間異構(gòu)體
奧美拉唑的分子結(jié)構(gòu)中,包含兩種空間異構(gòu)體,分別是R-異構(gòu)體與S-異構(gòu)體。這就如同人類的左右手,雖然結(jié)構(gòu)相同,但在立體空間中卻是鏡像對立。
人體中的酶與受體存在立體選擇性,對S-異構(gòu)體的選擇性更強(qiáng)。也就是說,奧美拉唑S-異構(gòu)體的藥理活性更強(qiáng),而R-異構(gòu)體的藥理活性較弱。
艾司奧美拉唑就是把奧美拉唑進(jìn)行提純,剔除了活性弱的R-異構(gòu)體,藥物中只保留了單一的S-異構(gòu)體,藥名中的“艾司”即是“S”的音譯。
二、作用更強(qiáng)但適應(yīng)癥更少
艾司奧美拉唑是單一的S-異構(gòu)體,與沒有提純的奧美拉唑相比,被肝臟代謝消除降低,血藥濃度和生物利用度提高,起效更快,對胃酸分泌的抑制作用更強(qiáng)也更持久。
但艾司奧美拉唑的定位,是奧美拉唑的“升級和補(bǔ)充”,而不是“全面替代”。臨床研究的主要方向是“需要強(qiáng)效抑酸”或是“普通拉唑類藥物效果不佳”時的升級用藥。
所以在適應(yīng)癥方面,奧美拉唑更為廣泛,可以用于胃食管反流、消化性潰瘍、非甾體抗炎藥相關(guān)性潰瘍、卓-艾綜合征、上消化道出血、預(yù)防應(yīng)激性黏膜損傷、清除幽門螺旋桿菌等。而艾司奧美拉唑的適應(yīng)癥中沒有覆蓋輕度、普通的疾病類型。
三、兩者的不良反應(yīng)相似
奧美拉唑與艾司奧美拉唑都需要經(jīng)過CYP2C19酶代謝,所以都不能與氯吡格雷聯(lián)用。使用氯吡格雷者如果需要使用拉唑類藥物抑制胃酸保護(hù)胃黏膜,可以選擇蘭索拉唑或是雷貝拉唑等藥物。
兩者均需空腹服用,避免與食物同服影響吸收。兩者都有可能引起頭痛、腹瀉、腹脹等不良反應(yīng),不過艾司奧美拉唑由于剔除了R-異構(gòu)體,不良反應(yīng)發(fā)生率稍少一些。
在長期用藥時,兩者都有可能影響維生素B12以及鈣、鎂、鐵等金屬元素的吸收,有可能導(dǎo)致貧血、骨質(zhì)疏松等疾病的發(fā)生,需要注意檢查血常規(guī)以及骨密度,并及時補(bǔ)充相應(yīng)營養(yǎng)物質(zhì),預(yù)防出現(xiàn)營養(yǎng)不良。
總結(jié)一下,奧美拉唑與艾司奧美拉唑的作用相似,但兩者的使用場景不同。奧美拉唑的價格低廉,臨床應(yīng)用歷史更長,是與胃酸分泌過多相關(guān)疾病的基礎(chǔ)用藥。艾司奧美拉唑是奧美拉唑的“升級版”,是中重度疾病或是基礎(chǔ)用藥效果不好時的升級選擇。
藥物需在醫(yī)生指導(dǎo)下選擇最適合的,才能確保療效和安全,不要因為覺得“艾司奧美拉唑效果更好”就擅自換藥。對用藥有疑惑,請咨詢醫(yī)生或藥師,我是藥師華子,關(guān)注我,分享更多健康知識。
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